本品主要成份前列地尔(PGE1)是一种活性极强的生理活性物质★ღ，有明显的扩张血管★ღ、抑制血小板聚集的药理作用★ღ。然而★ღ，PGE1在体内代谢很快★ღ，在肺部氧化酶作用下★ღ，每通过一次肺循环★ღ，即有60％～90％失活★ღ，为了保持药效★ღ，通常采用大剂量5h以上持续静脉给药的方法尊龙凯时官网入口★ღ，但因此产生的副作用特别是血管疼痛使患者难以忍受★ღ。凯时注射液是将PGE1封入直径为0.2μm的脂微球中致远a8安装★ღ，脂微球是理想的药物载体致远a8安装★ღ，对病变血管有特殊亲和性★ღ，可将PGE1运送到特定的病变部位尊龙凯时官网入口★ღ，同时在脂微球的屏障保护下致远a8安装★ღ，PGE1在肺部的失活率明显降低★ღ。凯时的给药剂量仅为PGE1粉针剂的1/10★ღ，从而极大地降低了副作用尊龙凯时官网入口★ღ。

　　①血管扩张作用★ღ：对正常大鼠及链脲佐霉素诱发的糖尿病大鼠★ღ，凯时显示出比PGE1粉针剂更强的血流增加作用★ღ，其作用对糖尿病大鼠更为显著★ღ。

　　②血小板聚集抑制作用★ღ：在仓鼠颊囊微小血管★ღ，用ADP诱发血栓形成★ღ。凯时比PGE1粉针剂有更强的抑制血栓形成作用★ღ，并且药效的持续性要好于PGE1粉针剂★ღ。对由月桂酸钠诱发的末梢动脉栓塞症的大鼠★ღ，凯时对损伤进程有较强的抑制作用致远a8安装★ღ。且凯时比PGE1粉针剂更有效★ღ。

　　③血管内分布★ღ：电镜下观察到在正常和糖尿病大鼠中致远a8安装★ღ，脂微球附着于肠系膜小动脉★ღ，毛细血管内皮细胞★ღ，在胸部有病变的自发性高血压大鼠中★ღ，脂微球附着于大动脉内皮细胞而被细胞内摄取★ღ，3H标记的凯时与3HPGE1相比在自发性高血压大鼠的病变血管内有更高的放射性分布★ღ。

　　将同位素3H标记的凯时给大鼠iv★ღ，30s后血液★ღ、血浆中PGE1的放射浓度分别为27.34★ღ、39.82 ng eq/ml★ღ，大部分组织5min后达到峰值★ღ，8 h后体内浓度是静注30 s时浓度的1％★ღ，血浆中的主要代谢物质是13★ღ，14-二氢-15氧代前列腺素E1★ღ。由于采用脂微球作为载体★ღ，静注后★ღ，主要分布在小动脉★ღ、毛细血管和有病变的主动脉血管壁尊龙凯时官网入口★ღ。浓度最高的组织器官是肝★ღ、肾和肺★ღ。浓度最低的组织器官是中枢神经系统★ღ、眼球和睾丸★ღ，无特定的组织蓄积性★ღ。

　　治疗由慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎尊龙凯时官网入口尊龙凯时官网入口★ღ、闭塞性动脉硬化症)引起的四肢溃疡及微循环障碍引起的四肢静息疼痛★ღ。

　　经北京4家医院进行开放式随机对照临床研究★ღ。试验组99例★ღ，用凯时注射液2ml(10 μg PGE1)★ღ，qd★ღ；对照组用PGE1粉针剂(100 μg PGE1)★ღ，qd★ღ，疗程4周致远a8安装★ღ，二者的有效率分别为85.48％和76.47％★ღ；显效率分别为40.32％和23.53％★ღ；试验组轻度静脉刺激发生率为6.45％★ღ，对照组不同程度的静脉刺激发生率为54.55％★ღ。结果提示★ღ，凯时的疗效高于PGE1粉针剂★ღ，不良反应发生率明显低于粉针剂★ღ。

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